N-乙酰-L-半胱氨酸（NAC）是本藥的活性成分，它通過分解粘蛋白復(fù)合物、核酸，將膿性成分及其它分泌物從粘稠變?yōu)橥该?，而發(fā)揮強(qiáng)效溶粘液作用。同時(shí)NAC可以增加纖毛的擺動(dòng)頻率和粘液的周轉(zhuǎn)率，使粘痰容易咳出。 此外，NAC通過一個(gè)能與親電子的氧化基團(tuán)發(fā)生作用的自由巰基（親核的-SH）而發(fā)揮直接抗氧化作用。NAC能增加肺泡上皮Ⅱ型細(xì)胞分泌表面活性劑，且具有抗彈性酶作用，因而增加肺泡的彈性。資料表明，NAC能保護(hù)α1抗胰蛋白酶（彈性蛋白酶的抑制劑）免受次氯酸（HOCI）的作用而失活。次氯酸是活化吞噬細(xì)胞中隨過氧化物酶產(chǎn)生的一種強(qiáng)氧化劑。 這些特性使得本藥特別適用治療以濃厚的粘液及膿性的粘性分泌物為特征的急性和慢性呼吸系統(tǒng)感染。 N-乙酰-L-半胱氨酸的分子結(jié)構(gòu)使它容易透過細(xì)胞膜。在細(xì)胞內(nèi)，NAC脫去乙酰基，形成L-半胱氨酸，這是一種合成谷胱甘肽（GSH）的必需氨基酸。 谷胱甘肽是一種廣泛存在于各種動(dòng)物組織的高活性的三肽，是細(xì)胞內(nèi)最重要的保護(hù)機(jī)制，對(duì)保持細(xì)胞功能和細(xì)胞形態(tài)的完整性是必需的。它可防止細(xì)胞免受體內(nèi)外氧自由基和各種細(xì)胞毒物質(zhì)的損害。 NAC在保持適當(dāng)?shù)墓入赘孰乃椒矫嫫鹬匾淖饔?，從而有助于保護(hù)細(xì)胞不因體內(nèi)谷胱甘肽水平過低而導(dǎo)致的細(xì)胞毒素?fù)p害，如對(duì)乙酰氨基酚中毒的情況。 由于具有這種作用機(jī)理，在撲熱息痛中毒時(shí)，環(huán)磷酰胺治療情況下及發(fā)生出血性膀胱炎時(shí)，NAC也可以作為一種特效的解毒劑（在后一種情況中，NAC提供使丙烯醛失活必需的巰基而不干擾化學(xué)治療，丙烯醛是一種影響尿路粘膜的毒性代謝產(chǎn)物）。

本品的活性成份為N-乙酰基-L-半胱氨酸(NAC)，它通過分解粘蛋白復(fù)合物、核酸， 將痰中的膿性成分及其它粘液和粘液分泌物從粘稠變?yōu)橄”《l(fā)揮強(qiáng)烈粘液溶解作用。
此外，本品通過一個(gè)能與親電子的氧化基團(tuán)直接發(fā)生作用的自由巰基(親核的-SH)而發(fā)揮直接抗氧化作用。本品能保護(hù)α-1抗胰蛋白酶(彈性蛋白酶的抑制劑)免受次氯酸(HOCl)的作用而失活。次氯酸是活化吞噬細(xì)胞中髓過氧化物酶產(chǎn)生的一種強(qiáng)氧化劑。
這些特性使得本品特別適用于治療以濃稠的粘液及粘液分泌物為特征的急性和慢性的呼吸系統(tǒng)感染。此外，本品的分子結(jié)構(gòu)使它易于透過細(xì)胞膜。在細(xì)胞內(nèi)，本品脫去乙酰基， 形成L-半胱氨酸， 這是一種合成谷胱甘肽(GSH)的必需氨基酸。
GSH 是一種廣泛存在于各種動(dòng)物組織的高活性的三肽。谷胱甘肽是細(xì)胞內(nèi)最重要的保護(hù)劑，對(duì)保持細(xì)胞功能和細(xì)胞形態(tài)的完整性是必需的，它可防止細(xì)胞免受自然界氧自由基和各種細(xì)胞毒素物質(zhì)的損害。
本品在保持適當(dāng)?shù)腉SH水平方面起著重要的作用。從而有助于保護(hù)細(xì)胞不因體內(nèi)GSH 水平過低而導(dǎo)致的細(xì)胞毒素?fù)p害，如對(duì)乙酰氨基酚中毒的情況。
由于具有這種作用的機(jī)理，在對(duì)乙酰氨基酚中毒時(shí)和在環(huán)磷酰胺治療情況下及在出血性膀胱炎時(shí)， 本品也可以作為一種特殊的解毒劑(在后一種情況中，本品提供使丙烯醛失活必需的巰基而不干擾化學(xué)治療， 丙烯醛是一種影響尿路粘膜的毒性代謝產(chǎn)物)。
急性毒性：NAC口服、腹腔內(nèi)注射， 靜脈注射的急性毒性低， 在正常喂養(yǎng)的大鼠和小鼠單次口服給藥的LD50 值分別>l0kg和>8g/kg，靜脈注射給藥大鼠為2.8g/kg，小鼠為4.6g。
長(zhǎng)期毒性：在重復(fù)給藥研究中，大鼠口服給藥1g/kg/日共l2 周和6個(gè)月， 耐受良好。狗口服給藥300mg/ kg/日共1年， 尚未見毒性反應(yīng)。
生殖毒性研究：觀察大鼠和兔在妊娠期用大劑量乙酰半胱氨酸后對(duì)后代器官發(fā)育期無(wú)致畸作用。
致突變研究：乙酰半胱氨酸無(wú)致突變作用(Ames試驗(yàn) )。
致癌研究：本品對(duì)動(dòng)物和人的毒性研究試驗(yàn)顯示無(wú)致突變作用，故未進(jìn)行致癌試驗(yàn)。