為保證利福平和其他抗菌藥物的有效性，減少耐藥發(fā)生，可根據(jù)痰菌培養(yǎng)和藥敏結(jié)果，更改或者調(diào)整抗菌藥物治療方案。如果缺乏這種數(shù)據(jù)，則根據(jù)當(dāng)?shù)亓餍胁W(xué)和藥敏經(jīng)驗結(jié)果給予治療。
1.本品適用于各種類型敏感結(jié)核病的治療。
2.本品適用于無癥狀腦膜炎奈瑟氏菌帶菌者的治療。
用于無腦膜炎癥狀的腦膜炎奈瑟氏菌帶菌者清除鼻咽部的腦膜炎球菌，根據(jù)血清分型和藥敏試驗結(jié)果制定治療方案。由于快速耐藥的問題，應(yīng)僅用于腦膜炎高風(fēng)險患者，不應(yīng)用于治療腦膜炎球菌感染患者。
3.本品適用于敏感非結(jié)核分枝桿菌感染的治療。
4.本品可與其他藥物聯(lián)合治療麻風(fēng)病。
5.根據(jù)國內(nèi)臨床使用經(jīng)驗，本品可用于結(jié)核病高危人群的預(yù)防性治療，但目前尚無充足的臨床研究數(shù)據(jù)支持。

1. 結(jié)核病
（1）敏感結(jié)核病的治療
成人：每日10mg/kg，每日不超過600mg，餐前頓服。根據(jù)國內(nèi)臨床使用經(jīng)驗，每日最大劑量不超過1.2g，但目前尚無充足的臨床研究數(shù)據(jù)支持。
兒童：10～20mg/kg，每日不超過600mg，餐前口服。
（2）結(jié)核病高危人群的預(yù)防
成人：每日10mg/kg，每日最大劑量不超過600mg，餐前頓服。兒童：10～20mg/kg，每日最大劑量不超過600mg，餐前頓服。
2. 無癥狀腦膜炎奈瑟氏菌帶菌者的治療
成人：300mg，每12小時1次，連續(xù)2日。兒童：1月齡及以上，10mg/kg，每12小時給藥1次，每日最大劑量不超過600mg，持續(xù)2日。1月齡以下，5mg/kg，每12小時給藥1次，持續(xù)2日。
3. 非結(jié)核分枝桿菌感染的治療
每日1次，每次450mg，每日最大劑量不超過600mg。
4. 麻風(fēng)病的治療
600mg，每日1次，每月口服1次或2次；或者450mg，每日1次， 餐前服用。劑量應(yīng)隨年齡或者癥狀變化進(jìn)行調(diào)整。與其他抗麻風(fēng)藥物聯(lián)合使用。
5. 對于膠囊吞咽困難或者低劑量應(yīng)用患者，可以制備混懸水溶液，步驟如下：
1％的利福平混懸液（10mg/ml）可以使用糖漿制備。
（1）將4粒300 mg或8粒150mg利福平膠囊的內(nèi)容物傾倒在一張稱量紙上。（2）將膠囊內(nèi)容物輕壓成細(xì)粉。（3）將利福平粉末轉(zhuǎn)移到118ml的琥珀色玻璃瓶或者塑料瓶（高密度聚乙烯[HDPE]、聚丙烯或聚碳酸酯）藥瓶中。（4）用20ml的糖漿沖洗稱量紙和藥勺，加入洗瓶中充分震搖。（5）再加入100ml的糖漿，充分震搖。1％ 的利福平混懸液在室溫（25±3℃）或者冰箱內(nèi)（2-8℃）可保存4周。現(xiàn)配的混懸口服液在使用前必須充分震搖。

1. 胃腸道
部分患者會出現(xiàn)胃部灼熱感、上腹疼痛、厭食、惡心、嘔吐、黃疸、胃腸脹氣、痙攣、腹瀉。盡管梭狀芽孢桿菌在體外對利福平敏感，但仍有使用利福平（和其他廣譜抗生素聯(lián)合使用）后出現(xiàn)假膜性結(jié)腸炎的報道，因此在發(fā)生抗生素相關(guān)腹瀉時應(yīng)考慮該診斷。
2. 肝臟
可表現(xiàn)為肝功能指標(biāo)的短暫異常（如血清膽紅素、堿性磷脂酶、轉(zhuǎn)氨酶的升高）。罕見肝炎或者伴有肝受累和肝功能異常的休克樣綜合征。
3. 血液學(xué)
血小板減少癥通常發(fā)生在高劑量間歇療法的過程中，也可發(fā)生在中斷治療的恢復(fù)過程中，監(jiān)督規(guī)范的每日用藥療法少有發(fā)生。紫癜為可逆性，停藥后消失。據(jù)報道，如出現(xiàn)紫癜后繼續(xù)使用利福平會導(dǎo)致腦出血甚至死亡?？沙霈F(xiàn)白細(xì)胞減少、溶血性貧血、血紅蛋白降低。罕見粒性白血球缺乏癥。罕見彌散性血管內(nèi)凝血。
4. 中樞神經(jīng)系統(tǒng)
可導(dǎo)致頭痛、發(fā)熱、嗜睡、疲勞、共濟(jì)失調(diào)、頭暈、注意力不集中、精神困頓、行為變化、肌無力、四肢疼痛、麻木。罕見精神病報道。
5. 眼科
可導(dǎo)致視覺障礙。
6. 內(nèi)分泌
可導(dǎo)致月經(jīng)紊亂。偶有腎上腺皮質(zhì)功能受損的患者出現(xiàn)腎功能不全的報道。
7. 腎臟
可致血清尿素及尿酸升高。偶有溶血、血紅蛋白尿、血尿、間質(zhì)性腎炎、急性腎小管壞死、腎功能不全、急性腎功能衰竭的報道。通常發(fā)生在間歇用藥、每日用藥方案中斷后的恢復(fù)治療過程中，目前認(rèn)為其發(fā)生機(jī)制為藥物引起的過敏反應(yīng)，停用利福平并對癥治療后可以緩解。
8. 皮膚
皮膚反應(yīng)較為溫和，常為自限性，通常表現(xiàn)為皮膚潮紅和瘙癢（伴/不伴有皮疹），不表現(xiàn)為過敏反應(yīng)。罕見由超敏反應(yīng)引的嚴(yán)重皮膚改變。
9. 過敏反應(yīng)
可表現(xiàn)為瘙癢、蕁麻疹、皮疹、類天皰瘡反應(yīng)、多形性紅斑包括史蒂文斯-約翰遜綜合征、中毒性表皮壞死松解癥、血管炎、伴有嗜酸粒細(xì)胞增多癥和系統(tǒng)性癥狀綜合癥的藥物反應(yīng)、口腔潰瘍、舌痛、結(jié)膜炎。
過敏反應(yīng)的報道比較罕見。
10. 其它
牙齒變色（可能為永久性的）。罕見肌肉病變報道。有發(fā)生臉部和四肢浮腫的報道。間歇療法的其他反應(yīng)包括“流感樣綜合征”（發(fā)燒、寒戰(zhàn)、頭痛、眩暈、骨痛）、呼吸急促、哮喘、血壓降低、休克。在患者用藥不規(guī)律的情況下也可能出現(xiàn)“流感樣綜合征”。

警告：
1. 利福平可導(dǎo)致藥物性肝功能損傷，伴有肝臟基礎(chǔ)疾病或同時服用其他肝毒性藥物的患者發(fā)生致死性黃疸性肝炎。有肝功能損傷的患者慎用利福平，僅在必要時應(yīng)用，在治療前及治療過程中每2~4周檢測監(jiān)測肝功能（尤其是SGPT/ALT和SGOT/ AST）。如果出現(xiàn)肝細(xì)胞損傷的跡象，立即停用利福平。
2. 部分患者在治療的早期可能出現(xiàn)高膽紅素血癥，其原因是利福平和膽紅素在細(xì)胞水平上競爭肝臟的排泄途徑。膽紅素和/或轉(zhuǎn)氨酶輕度升高并不是中斷治療的指征，應(yīng)在重復(fù)檢測觀察其變化趨勢后，結(jié)合患者臨床情況進(jìn)行決策。
3. 利福平具有酶誘導(dǎo)特性，包括δ氨基乙酰丙酸合成酶的誘導(dǎo)。利福平相關(guān)的卟啉病加重已有個別報道。
4. 腦膜炎球菌耐藥性的迅速出現(xiàn)限制了利福平對于無癥狀腦膜炎奈瑟氏菌帶菌者的短期治療。利福平不能用于治療腦膜炎球菌感染患者。
5. 利福平可導(dǎo)致伴嗜酸粒細(xì)胞增多和系統(tǒng)癥狀的藥疹（Drug Reaction with Eosinophilia and Systemic Symptoms, DRESS)（參見不良反應(yīng)）。過敏反應(yīng)的體征和癥狀包括：發(fā)熱、皮疹、蕁麻疹、血管性水腫、低血壓、急性支氣管痙攣、結(jié)膜炎、血小板減少、中性粒細(xì)胞減少、肝轉(zhuǎn)氨酶升高或流感樣綜合癥（虛弱、疲勞、肌肉疼痛、惡心、嘔吐、頭痛、發(fā)冷、疼痛、瘙癢、出汗、頭暈、呼吸急促、胸痛、咳嗽、暈厥、心悸）。這些反應(yīng)可能很嚴(yán)重，甚至是致命的。即使皮疹不明顯亦可能過敏，表現(xiàn)為：發(fā)熱、淋巴結(jié)炎或?qū)嶒炇耶惓＃òㄊ人嵝粤＜?xì)胞增多、肝功能異常）。
監(jiān)測患者是否存在過敏反應(yīng)的體征和/或癥狀。如果出現(xiàn)立即停止使用利福平并對癥治療。
一般注意事項：
1. 糖尿病患者管理較為困難，應(yīng)謹(jǐn)慎使用利福平。
2. 在未確診或并非高度懷疑為細(xì)菌感染，或無預(yù)防指征的情況下，使用本品可能對患者無益，還會增加耐藥菌產(chǎn)生的風(fēng)險。
3. 治療肺結(jié)核，利福平通常為每日服藥。當(dāng)利福平每周一次或兩次給藥劑量超過600mg時會導(dǎo)致不良反應(yīng)發(fā)生率更高，包括“流感癥狀”（發(fā)熱、畏寒、不適），造血反應(yīng)（白細(xì)胞減少、血小板減少、急性溶血性貧血），皮膚、胃腸、肝臟反應(yīng)，呼吸急促，休克，過敏反應(yīng)和腎功能減退。
4. 不建議間歇應(yīng)用利福平，避免故意或意外中斷用藥，此類情況下恢復(fù)治療時，極少數(shù)病例會出現(xiàn)腎臟超敏反應(yīng)。告知患者在早期治療癥狀好轉(zhuǎn)后，仍應(yīng)繼續(xù)藥物治療。藥物劑量和療程的不規(guī)律會降低療效、促進(jìn)細(xì)菌耐藥性產(chǎn)生，并且進(jìn)一步導(dǎo)致藥物耐藥。
5. 利福平具有酶誘導(dǎo)特性，能夠加強(qiáng)內(nèi)源性底物代謝，其中包括腎上腺激素、甲狀腺激素和維生素D。利福平和異煙肼已被報道能夠改變維生素D的代謝。在某些情況下，25-羥基維生素D和1，25-二羥基維生素D循環(huán)水平的降低，會伴隨著血漿鈣離子和磷酸鹽的減少、甲狀旁腺激素的升高。
6. 服用本品前應(yīng)告知患者利福平可能會使牙齒、尿液、汗液、痰液和淚液變色（黃色，橙色，紅色，棕色）。軟性隱形眼鏡可能會被永久染色。
7. 可能會影響口服或其它系統(tǒng)性激素類避孕藥的可靠性，應(yīng)建議患者使用其他避孕措施。
8. 應(yīng)告知患者，如果出現(xiàn)以下任何一種情況應(yīng)立即就醫(yī)：皮疹，發(fā)熱或淋巴結(jié)腫大，食欲不振，不適，惡心和嘔吐，尿液變黑，皮膚和眼睛變黃，咳嗽，呼吸急促，喘息，關(guān)節(jié)疼痛或腫脹。
9. 成人服用利福平前應(yīng)進(jìn)行基線檢測，檢測內(nèi)容包括肝酶、膽紅素、血清肌酐、全血細(xì)胞計數(shù)和血小板計數(shù)?；€檢測對于兒童患者是不必要的，除非臨床情況復(fù)雜或為疑似病例。
10. 對實驗室檢查的影響：
已有報道，使用利福平的患者進(jìn)行KIMS(溶液中微粒動力學(xué)相互作用分析）法檢測時，會出現(xiàn)與阿片類的交叉反應(yīng)和假陽性尿篩實驗結(jié)果。確證性試驗，如氣相色譜/質(zhì)譜法方法，能將利福平從阿片類中區(qū)分出來。
治療劑量的利福平已顯示出抑制血清葉酸和維生素B12標(biāo)準(zhǔn)微生物檢測。因此，應(yīng)該考慮替代檢測方法。也已觀察到肝功能檢測的短暫異常（例如，血清膽紅素、堿性磷酸酶，血清轉(zhuǎn)氨酶升高）以及用于膽道顯影的對比劑膽道排泄減少。因此，這些檢測應(yīng)該在早晨服用利福平之前進(jìn)行。

健康受試者服用利福平600mg一天一次，同時服用沙奎那韋1000mg /利托那韋100mg一天兩次（利托那韋增強(qiáng)的沙奎那韋），會產(chǎn)生嚴(yán)重的肝細(xì)胞毒性。因此，禁忌同時使用這些藥物（參見禁忌癥）。利福平能夠誘導(dǎo)某些細(xì)胞色素P-450酶。利福平與通過這些代謝途徑進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化的藥物聯(lián)用可加速聯(lián)合用藥的清除。為了維持最佳血藥濃度，可能需要調(diào)整通過這些酶代謝的藥物劑量，或者停止服用利福平。利福平可顯著降低下列抗病毒藥物的血藥濃度：阿扎那韋、達(dá)魯那韋、福辛普那韋、沙奎那韋和替普拉那韋。這些抗病毒藥物不能與利福平聯(lián)合使用（參見禁忌癥）。利福平能夠加速以下藥物的代謝：抗驚厥藥物（例如：苯妥英鈉），洋地黃毒苷、抗心律失常藥物（例如：丙吡胺、美西律、奎尼丁、妥卡尼）、口服抗凝血劑、抗真菌（例如：氟康唑、伊曲康唑、酮康唑）、巴比妥酸鹽、β-阻斷劑、鈣通道阻滯劑（例如：地爾硫卓、硝苯地平、維拉帕米）、氯霉素、克拉霉素、糖皮質(zhì)激素、環(huán)孢霉素、強(qiáng)心苷制劑、安妥明、口服或其他系統(tǒng)性激素類避孕藥、氨苯砜、地西泮、強(qiáng)力霉素、氟喹諾酮類藥物（例如：環(huán)丙沙星）、氟哌啶醇、口服降糖藥物（磺脲類）、左旋甲狀腺素、美沙酮、麻醉止痛劑、黃體酮、奎寧、他克莫司，茶堿，三環(huán)類抗抑郁藥（例如:阿米替林、去甲替林）和齊多夫定。若與利福平聯(lián)合用藥，上述藥物需要適當(dāng)調(diào)整劑量。
使用口服或其他系統(tǒng)性激素避孕藥的患者，建議在服用利福平期間改為非激素避孕法。
利福平能夠增加香豆素類抗凝藥物的需要量?；颊咴诼?lián)合應(yīng)用利福平和抗凝藥物時，建議每日監(jiān)測凝血時間，維持抗凝劑的有效劑量。
阿托喹酮和利福平聯(lián)合應(yīng)用時，阿托喹酮的血藥濃度降低，利福平血藥濃度升高。
酮康唑和利福平聯(lián)合應(yīng)用會導(dǎo)致兩者的血藥濃度下降。利福平和依那普利聯(lián)合應(yīng)用會導(dǎo)致依那普利及其活性代謝物的濃度下降。在使用時應(yīng)根據(jù)患者的臨床狀況適當(dāng)調(diào)整劑量。
抗酸藥和利福平聯(lián)合應(yīng)用會降低利福平的吸收。建議在服用抗酸劑前至少1小時服用利福平。
丙磺舒和復(fù)方磺胺甲噁唑會提高利福平的血藥濃度。
利福平與氟烷或異煙肼聯(lián)合用藥，將增加肝毒性風(fēng)險，應(yīng)避免利福平與氟烷聯(lián)合使用；利福平和異煙肼聯(lián)合應(yīng)用時需密切監(jiān)測肝功能。
柳氮磺胺吡啶和利福平聯(lián)合應(yīng)用時，磺胺吡啶的血藥濃度降低。可能是由于結(jié)腸細(xì)菌減少轉(zhuǎn)換柳氮磺胺嘧啶為磺胺嘧啶和氨基水楊酸所致。
對氨基水楊酸鹽可影響利福平的吸收，導(dǎo)致其血藥濃度減低；如必須聯(lián)合應(yīng)用時，兩者服用間隔至少6小時。
利福平與乙硫異煙胺合用可增加其不良反應(yīng)。
氯苯酚嗪可減少利福平的吸收，達(dá)峰時間延遲且半衰期延長。

最小急性致死劑量或者最小有毒劑量尚未確定。然而，據(jù)報道成人服用利福平的非致死性急性藥物過量劑量范圍為9～12g，致死性急性藥物過量劑量范圍為14～60g。在致死性和非致死性案例中涉及飲酒或者曾有酗酒史的情況。據(jù)報道，在1～4歲的兒童患者中，一次或兩次以100 mg/kg劑量服用引起非致死性藥物過量反應(yīng)。
1.體征和癥狀：
服藥短期內(nèi)可出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹痛、瘙癢、頭痛、嗜睡、嚴(yán)重肝臟疾病患者會出現(xiàn)昏迷。肝酶和膽紅素可能會短暫升高。皮膚、尿液、汗液、唾液、眼淚和糞便會呈棕紅色或橙色改變，色度與服用量成正比。
在嚴(yán)重過量服用后數(shù)小時內(nèi)可發(fā)生肝臟腫大，可能伴有壓痛。膽紅素水平可能升高，可迅速發(fā)展為黃疸。肝臟相關(guān)癥狀在之前有過肝功能損害的患者中可能更為明顯。其他體征基本正常。對造血系統(tǒng)、電解質(zhì)或酸堿平衡不太可能產(chǎn)生影響。
兒童患者中亦有面部或眶周水腫的報道。某些死亡病例有低血壓、竇性心動過速、室性心律失常、癲癇發(fā)作和心臟驟停的報道。
2.治療
應(yīng)給予強(qiáng)有力的支持治療，在出現(xiàn)癥狀時立即給予治療。保持呼吸通暢并給予呼吸支持?？赡艹霈F(xiàn)惡心和嘔吐，在服用后2～3小時內(nèi)洗胃比誘導(dǎo)嘔吐更為可取。在胃內(nèi)容物排空后，將活性炭混懸液注入胃內(nèi)可能有助于吸收胃腸道內(nèi)的剩余藥物。止吐藥物有助于緩解嚴(yán)重的惡心和嘔吐。
積極利尿（通過測量攝入和排出）將有助于促進(jìn)藥物排泄。
嚴(yán)重的病例可能需要體外血液透析。如果無法進(jìn)行血液透析，可以聯(lián)合應(yīng)用腹膜透析與強(qiáng)力利尿劑。

藥理作用
作用機(jī)制：
利福平可抑制結(jié)核分枝桿菌敏感菌的DNA依賴性RNA聚合酶活性。特別之處在于，利福平與細(xì)菌RNA聚合酶相互作用但不抑制哺乳動物的酶。
耐藥性：
對利福平耐藥的微生物可能對其他利福霉素具有耐藥性。
在結(jié)核病和腦膜炎球菌攜帶者的治療中（見適應(yīng)癥），大量敏感菌中的少數(shù)耐藥菌會迅速成為主導(dǎo)。此外，已確定利福平耐藥性發(fā)生于DNA依賴性RNA聚合酶的單步突變。鑒于耐藥性會迅速出現(xiàn)，一旦細(xì)菌培養(yǎng)持續(xù)陽性，應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)乃幟粼囼灐?br />體外和體內(nèi)活性：
利福平在體外對于慢性和間歇性生長的結(jié)核分枝桿菌具有抗菌活性。
在體外試驗和適應(yīng)癥所述的臨床感染中，利福平對下列細(xì)菌的大多數(shù)菌株顯示出抗菌活性。
需氧革蘭陰性菌：
腦膜炎奈瑟菌
“其它”細(xì)菌：
結(jié)核分枝桿菌
已獲得以下體外試驗數(shù)據(jù)，但其臨床意義未知。
利福平在體外對以下細(xì)菌的大多數(shù)菌株有活性；但尚未在充分且良好對照的臨床試驗中確定利福平治療這些細(xì)菌所致臨床感染的安全有效性。
需氧革蘭陽性菌：
金黃色葡萄球菌（包括耐甲氧西林金黃色葡萄球菌/MRSA）
表皮葡萄球菌
需氧革蘭陰性菌：
流感嗜血桿菌
“其它”細(xì)菌：
麻風(fēng)分枝桿菌
β-內(nèi)酰胺酶的產(chǎn)生應(yīng)對利福平活性無影響。
藥敏試驗：
在開始治療之前，應(yīng)收集適當(dāng)?shù)臉?biāo)本以鑒定感染菌并進(jìn)行體外藥敏試驗。
結(jié)核分枝桿菌分離株的體外試驗：
兩個標(biāo)準(zhǔn)化的體外藥敏試驗方法可用于檢測利福平對結(jié)核分枝桿菌的敏感性。瓊脂比例法（CDC或CLSI M24-A）：利用Middlebrook 7H10培養(yǎng)基，加入終濃度為1.0 μg/mL的利福平以確定藥物耐藥性。培養(yǎng)三周后，通過比較細(xì)菌在含有藥物的培養(yǎng)基和對照培養(yǎng)基中生長的量計算MIC99。分枝桿菌在藥物存在下的生長較對照≥1％則表明耐藥。
放射性肉湯法：采用BACTEC 460儀比較不含藥物的培養(yǎng)基與含有2 μg/ml利福平培養(yǎng)基的生長指數(shù)（GI）。該試驗需要嚴(yán)格遵守制造商的樣品處理方法和數(shù)據(jù)解析。
通過以上兩種不同方法得到的藥敏結(jié)果僅在利福平采用上述濃度時才具有可比性。兩種方法均需使用結(jié)核分枝桿菌H37Rv ATCC 27294作為質(zhì)控菌。
結(jié)核分枝桿菌以外的分枝桿菌使用放射法或比例法所得體外敏感性試驗結(jié)果的臨床相關(guān)性尚不明確。
腦膜炎奈瑟菌分離菌株的體外試驗：
稀釋法：測定最小抑菌濃度的定量方法可提供細(xì)菌對抗菌藥物敏感性的可重復(fù)評估。一種這樣的標(biāo)準(zhǔn)方法采用標(biāo)準(zhǔn)稀釋方法（肉湯法、瓊脂法或微量稀釋法）或等量利福平粉末。應(yīng)根據(jù)腦膜炎奈瑟氏球菌的以下標(biāo)準(zhǔn)對所獲得MIC值進(jìn)行判讀：
報告為“敏感”（S）表示，抗菌藥物在血中通?？蛇_(dá)到的濃度下可能抑制病原菌生長。報告為“中介”（I）表示，結(jié)果是模棱兩可的，并且如果微生物對臨床可用的替代藥物不完全敏感，則應(yīng)重復(fù)測試。該類別意味著在藥物生理性聚集的身體部位或最大可接受劑量下可能的臨床適用性。該類別提供了一個緩沖區(qū)，來防止小的、不可控的技術(shù)因素導(dǎo)致判讀的重大差異。報告為“耐藥”（R）表示，抗菌藥物在血中通?？蛇_(dá)到的濃度可能不能抑制病原菌的生長，應(yīng)選擇其他治療方法。
MIC或最小殺菌濃度（MBC）的測定和可達(dá)到的抗菌藥物濃度可以指導(dǎo)一些感染的治療。
標(biāo)準(zhǔn)的藥敏試驗方法要求使用實驗室質(zhì)控菌株。這些菌株的使用并不暗示臨床療效（見適應(yīng)癥），而是用于控制試驗過程的技術(shù)方面。利福平標(biāo)準(zhǔn)品應(yīng)給出以下MIC值。
擴(kuò)散法：測量抑菌圈直徑的定量方法可提供細(xì)菌對抗菌藥物敏感性的可重復(fù)評估。一種推薦的標(biāo)準(zhǔn)方法是平皿法，在含有5 μg利福平的平皿中測試菌株的敏感性。判讀平皿試驗所得抑菌圈直徑與利福平MIC值的相關(guān)性。
5 μg利福平平皿標(biāo)準(zhǔn)單碟藥敏試驗結(jié)果應(yīng)根據(jù)腦膜炎奈瑟菌的以下標(biāo)準(zhǔn)進(jìn)行判讀：
應(yīng)采用如前所述的對稀釋法結(jié)果的判讀方法進(jìn)行判讀。
和標(biāo)準(zhǔn)稀釋法一樣，擴(kuò)散法需要使用實驗室質(zhì)控菌株。這些菌株的使用并不暗示臨床療效（見適應(yīng)癥），而是用于控制試驗過程的技術(shù)方面。對于如下質(zhì)控菌株，5 μg利福平平皿應(yīng)給出以下抑菌圈直徑：
毒理研究
遺傳毒性：利福平在原核細(xì)菌（傷寒沙門氏菌，大腸埃希菌）、真核細(xì)菌（酵母菌）、果蠅、或ICR/Ha Swiss小鼠試驗中未見致突變性。當(dāng)全血細(xì)胞培養(yǎng)物給予利福平時，可見染色體斷裂增加。在聯(lián)合使用利福平、異煙肼、吡嗪酰胺和聯(lián)合使用鏈霉素、利福平、異煙肼、吡嗪酰胺治療的患者中獲得的淋巴細(xì)胞體外試驗中觀察到染色體畸變率增加。
生殖毒性：利福平對嚙齒類動物可見致畸作用。妊娠大鼠在器官形成期經(jīng)口給予利福平150-250 mg/kg/日（以體表面積計，約為人最大推薦劑量的1-2倍），子代中可見先天性畸形、脊柱裂增加。以50-200 mg/kg劑量（以體表面積計，約為人最大推薦劑量的0.2-0.8倍）經(jīng)口給藥的妊娠小鼠的胎仔中，腭裂可見劑量依賴性增加。妊娠兔經(jīng)口給予利福平劑量高達(dá)200 mg/kg/日（以體表面積計，約為人最大推薦劑量的3倍），可見成骨不全和胚胎毒性。
致癌性：在人體，已報道幾個肺癌加速增長的病例，但尚未確定其與藥物的因果關(guān)系。雌性CH3f/DP小鼠連續(xù)60周給予利福平20-120 mg/kg（以體表面積計，相當(dāng)于人最大劑量的0.1-0.5倍），之后觀察46周，肝癌的發(fā)生率增加。在雄性C3Hf/DP小鼠或BALB/c小鼠的類似試驗，或Wistar大鼠的兩年試驗中未見致癌性。

利福平口服吸收良好。健康成人和兒科人群的血清藥物峰濃度峰值個體間差異較大。健康成人單次口服600mg利福平后，血清藥物峰濃度平均值為7μg/ml，其分布范圍為4～32 μg/ml。當(dāng)藥物與食物同時攝入時，利福平吸收減少30％。
利福平在體內(nèi)分布廣泛，在多種器官和體液中可達(dá)到有效濃度，包括腦脊液。血漿蛋白結(jié)合率約為80％，大部分未結(jié)合藥物為非離子化的，因此可以自由擴(kuò)散到組織中。
健康成人中，利福平在血清中的平均生物半衰期：口服600mg劑量為3.35±0.66小時，增加到900mg劑量后為5.08±2.45小時。重復(fù)給藥后，半衰期減少，平均值約為2～3小時。對于腎功能衰竭患者，每日劑量不超過600mg時，對半衰期沒有影響，因此不需要調(diào)整劑量；當(dāng)每日劑量達(dá)到720mg時，對半衰期的影響尚未確定；當(dāng)患有不同程度腎功能不全的患者單次口服劑量達(dá)到900mg時，對于腎小球濾過率分別為30～50ml/min、小于30ml/min、無尿癥的患者，其平均半衰期從健康成年人的3.6小時分別增加至5.0小時、7.3小時和11.0小時。
藥物吸收之后，經(jīng)膽汁快速排泄，并進(jìn)入肝腸循環(huán)。在此過程中，利福平不斷的脫乙?；?小時內(nèi)幾乎膽汁中所有的藥物均以脫乙?；问酱嬖?，該代謝物具有抗菌活性。脫乙?；瘻p少了腸重吸收，促進(jìn)排泄。高達(dá)30％的藥物通過尿液排泄，其中原型藥物約占一半。
在一項研究中，6～58月齡兒科患者以10mg/kg劑量于餐前分別給予利福平混懸單糖漿或藥物干粉蘋果醬混合物，給藥后1小時的血藥濃度分別是10.7±3.7μg/ml和11.5±5.1μg/ml，兩種給藥方式的半衰期均為2.9小時。值得注意的是，在其他研究中兒科人群以10mg/kg劑量給藥后平均血清藥物峰濃度為3.5~15μg/ml。