通用名稱：卡莫司汀注射液
英文名稱：Carmustine Injection
漢語拼音：Kamositing Zhusheye

本品主要成份為卡莫司汀。

本品為淡黃色的澄明液體

2g:125mg

本品及其代謝物可通過烷化作用與核酸交鏈，亦有可能因改變蛋白而產(chǎn)生抗癌作用。在體內(nèi)能與DNA聚合酶作用，對增殖期細(xì)胞各期都有作用，對兔子及小鼠有致畸性。

靜脈注射人血后迅速分解?；瘜W(xué)半衰期5分鐘，生物半衰期15～30分鐘。本品可通過血腦屏障。由肝臟代謝，代謝物可在血漿中停留數(shù)日，造成延遲骨髓毒性?？赡苡懈文c循環(huán)。96小時有60～70％由腎排出（其中原形不到l％）。l％由糞排出。10％以二氧化碳形式由呼吸道排出。由于脂溶性好，可通過血腦屏障。腦脊液中的藥物濃度為血漿中的50％或以上。

因能夠通過血腦屏障，故對腦瘤（惡性膠質(zhì)細(xì)胞瘤、腦干膠質(zhì)瘤、成神經(jīng)管細(xì)胞瘤、星形膠質(zhì)細(xì)胞瘤、室管膜瘤）、腦轉(zhuǎn)移瘤和腦膜白血病有效，對惡性淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤，與其它藥物合用對惡性黑色素瘤有效。

靜脈注射按體表面積100mg/m2，每日一次，連用2～3日；或200mg/m2，用一次，每6～8周重復(fù)。溶入5％葡萄糖或生理鹽水150ml中快速點(diǎn)滴。

一次靜脈注射后，骨髓抑制經(jīng)常發(fā)生在用藥后4～6周，白細(xì)胞最低值見于5～6周，在6～7周逐漸恢復(fù)。但多次用藥，可延遲至10～12周恢復(fù)。一次靜脈注射后，血小板最低值見于4～5周，在6～7周內(nèi)恢復(fù)，血小板下降常比白細(xì)胞嚴(yán)重。靜脈注射部位可產(chǎn)生血栓性靜脈炎。大劑量可產(chǎn)生腦脊髓病。長期治療可產(chǎn)生肺間質(zhì)或肺纖維化。有時甚至l～2療程后即出現(xiàn)肺并發(fā)癥，部分患者不能恢復(fù)。此外可產(chǎn)生惡心、嘔吐等消化道反應(yīng)，用藥后2小時即可出現(xiàn)，常持續(xù)4～6小時。對肝腎均有影響，肝臟損害常可恢復(fù)，腎臟毒性可見氮質(zhì)血癥，功能減退，腎臟縮小。本品有繼發(fā)白血病的報道。亦有致畸胎的可能性。本品可抑制睪丸或卵子功能，引起閉經(jīng)或精子缺乏。

既往對本藥過敏的病人，妊娠及哺乳期婦女禁用。

孕婦使用會出現(xiàn)嚴(yán)重問題，如果使用或使用過程中懷孕，患者應(yīng)知道其潛在的危險，應(yīng)禁用。哺乳期婦女亦禁用。

以本品組成聯(lián)合化療方案時，應(yīng)避免合用有嚴(yán)重降低白細(xì)胞血小板作用，或產(chǎn)生嚴(yán)重胃腸反應(yīng)的抗癌藥。

沒有藥物可以對抗藥物過量，如出現(xiàn)嚴(yán)重骨髓抑制可輸注成份血或使用粒細(xì)胞集落刺激因子。

遮光，密閉，在冷處（2-10℃）保存。

《中國藥典》2010年版二部

國藥準(zhǔn)字H12020992

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